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    抗组胺类
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    产品介绍

      氯雷他定泡腾片 核准日期: 20100406修改日期: 20140109氯雷他定泡腾片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。【药品名称】通用名称:氯雷他定泡腾片英文名称:Loratadine Effervescent Tablets汉语拼音:Lüleitading  Paoteng  Pian成份本品主要成份为氯雷他定。化学名称:4-(8--56二氢-11H-苯并[56]环庚基[12-b]吡啶-11-)-1-哌啶羧酸乙酯。分子式:C22H23ClN2O2
    分子量:382.89【性状】本品为白色或类白色片。【适应症】用于缓解过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、眼痒及眼部烧灼感等。亦适用于减轻慢性荨麻疹及其它过敏性皮肤病的症状及体征。【规格】10mg【用法用量】本品为泡腾片,完全溶解于适量温开水后口服。成人:每天一次,每次10mg2-12岁儿童:体重>30kg,每次10mg,每天一次,体重≤30kg,每次5mg,每天一次。【不良反应】常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适(包括恶心、胃炎)以及皮疹等。偶见嗜睡,健忘及晨起面部肢端水肿。罕见不良反应有视觉模糊、血压降低或升高、晕厥、癫痫发作、乳房肿大、脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速、心悸、运动机能亢进、黄疸、肝炎、肝坏死、多形性红斑等。文献报道,约3006-12岁的儿童患者参加的随机对照临床试验中,口服氯雷他定10mg,每天一次,连续用药8-15天。其中188名儿童使用氯雷他定糖浆10mg/天。不良反应发生的类别和频率与成人相似。氯雷他定10mg所致的发育终止的发生率小于1%。不良反应发生情况如表1所示。1.安慰剂对照的过敏性鼻炎患者口服氯雷他定,发生率大于2%的副作用

    氯雷他定10mg QD
    安慰剂QD
    扑尔敏2-4mg  BID/TID

    n=188
    n=262
    n=170
    神经质
    4
    2
    2
    喘鸣
    4
    2
    5
    疲劳
    3
    2
    5
    运动功能亢进
    3
    1
    1
    腹痛
    2
    0
    0
    结膜炎
    2
    1
    1
    发音困难
    2
    1
    0
    不适
    2
    0
    1
    上呼吸道感染
    2
    1
    0
    在一项双盲、安慰剂对照的临床试验中,602-5岁患儿接受氯雷他定每天5mg14天,未观察到非预期的不良反应。与2-5岁患者使用氯雷他定糖浆治疗有关的发生率在2-3%的不良反应包括:腹泻、鼻出血、咽炎、流感样症状、疲劳、口炎、牙齿不适、耳痛、病毒感染和皮疹。除了上述发生率大于2%的不良反应以外,还发现以下不良反应:自主神经系统:流泪,流涎,潮红,感觉迟钝,阳痿,多汗,口干。一般状况:血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒颤、耳鸣、病毒感染、体重增加。心血管系统:高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速。中枢和外周神经系统;眼睑痉挛、眩晕、发音困难、张力过强、偏头痛、感觉异常、震颤。胃肠道系统:味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、消化不良、胃胀、胃炎、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐。肌肉骨骼系统:关节痛、肌痛。精神神经系统:激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒。生殖系统:乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。呼吸系统:支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。皮肤及附属器官:皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、风疹。泌尿系统:尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。另外,服用本品还可偶发肝功异常(包括黄疸,肝炎和肝坏死)、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形红斑、周围性水肿、血小板减少症、癫痫。【禁忌】对本品任何成份过敏者或特异体质的患者禁用。【注意事项】1、精神运动试验研究表明,本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用;2、抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应,因此在作皮试前约48小时应停止使用氯雷他定;3、本品对心脏功能无影响,但偶有心律失常报道,有心律失常病史者应慎用;4、对肝功能不全者,消除半衰期有所延长,请在医生指导下使用,可按10 mg/次,隔日1次服药。5、肾功能不全者慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期的安全性未被确定,孕妇慎用。本品可以从乳汁分泌,而抗组胺药对婴儿的危险性大,特别对新生儿和早产儿,服药期必须停止哺乳。【儿童用药】2岁以下儿童应用本品的安全性和疗效尚未确定有国外研究表明12岁儿童应用2.5 mg本品后的药代动力学特征与年龄较大的儿童及成人相似。【老年用药】12位健康老年人(66-78岁)口服本品,血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUCCmax均比健康成年人高出50%,氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h6.7-37h)和17.5h11-38h【药物相互作用】1、同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物,会提高氯雷他定在血浆中的浓度,应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物,在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。2、如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。【药物过量】成人过量服用本品(40180mg)后,会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状,儿童服用过量本品(>10mg)有锥体外系迹象、心悸等症状。过量中毒时,如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃,并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药(硫酸钠)以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明确。【药理毒理】 药理作用本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。毒理研究遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态时为阴性。生殖毒性:氯雷他定在64mg/kg时(按mg/ m2算,大约为人1天最大用量的50倍),雄性大鼠的生育力降低,停药后恢复正常。雄性大鼠经口给予氯雷他定,剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时,可致生育力下降,表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时,对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75150倍)时,未见致畸作用。致癌性:小鼠连续18个月经口给予氯雷他定,剂量达40mg/kg时,雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)发生率明显增加;大鼠连续2年经口给予氯雷他定,剂量为10mg/kg组雄性鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时,上述发现的临床意义尚不明确。【药代动力学】1、健康成年人的药代动力学:文献报道,本品口服迅速吸收。健康成年人每天110 mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h2.5h。在10mg-40mg范围内,其血药浓度不随剂量和给药间隔时间的改变而改变。单次用药时,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%15%Tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。用药10天内,大约80%的药物以其代谢物的形式等比例从尿液和粪便中排出,几乎所有患者,其代谢物的AUC高于原型药物的AUC,对于健康成年人(n=54),氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h 3-20h)和28 h 8.8-92h),一般第5天血药浓度达稳态。由于本品具有首过效应,因此药代动力学参数的个体差异较大。人肝脏微粒体酶的离体试验表明,本品主要通过细胞色素P450 3A4CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定,少部分有细胞色素P450 2D6CYP2D6)代谢,当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时,本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定。本品与酮康唑、红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)或西咪替丁(CYP2D6CYP3A4抑制剂)同时服用时,血浆氯雷他定浓度增加。212岁以下儿童口服氯雷他定糖浆的药代学文献报道,6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似,13名儿童志愿者(8-12岁)口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学参数(AUCCmax)与成年人口服等量糖浆的药代学参数无显著差异。文献报道,2-5岁儿童(n=18)口服本品的药代动力学参数与成年人类似,单次给予5 ml氯雷他定糖浆与成年人或8岁以上儿童口服10mg片剂或糖浆的AUCCmax类似。国外研究表明12岁儿童应用2.5mg本品后的药代动力学特征与年龄较大的儿童及成人相似。3、老年人的药代动力学文献报道,12位健康老年人(66-78岁)口服本品,血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUCCmax均比健康成年人高出50%,氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h6.7-37h)和17.5h11-38h)。4、肾功能不全患者的药代动力学文献报道,与6名肾功正常(肌酐清除率≥80ml/min)的受试者相比,12位慢性肾功不全患者(肌酐清除率≤30ml/min)口服本品后,氯雷他定的AUCCmax增加约73%,脱羧乙氧氯雷他定的AUCCmax增加约120%,血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的Tmax分别为7.6 h23.9h。血透并不影响本品在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。5、肝功能不全患者的药代动力学    文献报道,与健康受试者相比,7名慢性酒精性肝病患者服用本品,血浆氯雷他定的AUCCmax增加1倍,而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变,氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h37h,而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。【贮藏】遮光,密封保存。【包装】 塑料瓶包装,(16/ 28/瓶(310/瓶。(瓶中装有药用干燥剂,防止误食)。PVC铝箔包装,(14/ 26/板(310/板。【有效期】24个月。【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH07582008【批准文号】国药准字H20083702【生产bwin官网】bwin官网名称:bwin官网生产地址:丹东市振兴区黄海大街186邮政编码: 118008电话号码: 0415-6225058传真号码: 0415-6225068
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